Provizo API Kruda Materialo Pharma Grade Alta Kvalito SR9011 CAS 1379686-29-9 Por Korpokulturado
Kontaktu min:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr:alice868
Uzado
SR9011 estas REV-ERBα/β agonisto kun IC50s de 790 nM kaj 560 nM por REV-ERBα kaj REV-ERBβ, respektive.Povas trakti kanceron.
Miokardia infarkto estas unu el la malsanoj kun la plej alta mortoprocento de kardiovaskulaj malsanoj.Miokardia infarkto estas kaŭzita de koronaria arteria stenozo aŭ spasmo, rezultigante akutan aŭ konstantan miokardian iskemion kaj hipoksion, kaj miokardian ĉelmorton.Diversaj porinflamaj citokinoj kiel ekzemple interleukin-1β (IL-1β) kaj tumora nekrozofaktoro-α (TNF-α) estas implikitaj en miokardia restrukturado3.SR9011 estas REV-ERBα/β agonisto, membro de la nuklea receptorfamilio, kaj studoj trovis ke ĝi povas reguligi la metabolon de biologiaj histoj.Huang Guodong trovis ke SR9011 ludas gravan rolon en reguligado de la ritmo de aŭtofagia genoj en zebrofiŝo.
Al la C-finaĵo de la SR9011-familioproteino mankas ligand-liga domajno, sed ĝi povas malhelpi la esprimon de Rev-erb-proteino rekrutante atomreceptoran represorfaktoron kaj histondeacetilazon 3, ktp. Histondeacetilazo 3 estas Rev-erb-agonisto kaj malgranda molekula kemia sondilo.Fon-taine unue raportis en Chemicalbook ke ekzistas korelacio inter SR9011 kaj inflamo, kaj SR9011 povas malhelpi la esprimon de Tr4, tiel kontrolante la inflaman signalon.Eksterlandaj akademiuloj trovis ke en homaj makrofagoj, pliigi la mRNA-esprimon de SR9011 per farmakologiaj metodoj rekte kondukas al malkresko en la mRNA-esprimo de la porinflama faktoro interleukin-6.
Sinonimo:
| 1-pirolidinkarboksamida, 3-[[[(4-klorofenil)metilo][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Klorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamida |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Esplorado:
Esploro en vitro:
SR9011 dozo-depende pliigis REV-ERB-dependan represoran aktivecon kaj RE4- Respondema luciferase-raportisto (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 potence kaj potence subpremas transskribon en kuntransfekta analizo uzanta plenlongan REV-ERBα kune kun luciferaza raportisto geno movita fare de la Bmal1-reklamanto (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 malhelpas BGAL1-mRNA-esprimon en HepG2-ĉeloj en REV-ERBα/β-dependa maniero [1] SR9011 malhelpas la proliferadon de mamakancera ĉellinioj nekonsiderante ilia ER aŭ HER2-statuso.SR9011 ŝajnas paŭzi la ĉelciklon de mamkancero-ĉeloj antaŭ M-fazo.Cyclin A (CCNA2) estis identigita kiel rekta celgeno de REV-ERB, sugestante ke inhibicio de la esprimo de tiu ciclin de SR9011 povas mediacii ĉelciklo-areston.Traktado kun SR9011 rezultigis pliigitajn ĉelojn en G0/G1-fazo kaj malpliigitaj ĉeloj en S kaj G2/M-fazoj, sugestante ke aktivigo de REV-ERB povas rezultigi reduktitan transiron de G1 al S-fazo kaj/aŭ S-fazo.
Fizika esplorado:
SR9011 montris akcepteblan plasman ekspozicion, tial la esprimo de REV-ERB respondemaj genoj estis ekzamenita en la hepatoj de musoj traktitaj kun malsamaj dozoj de SR9011 dum 6 tagoj.La plasminogen-aktiviganto-inhibitoro tipo 1 geno (Serpine1) estas REV-ERB celgeno kaj montris doz-dependan subpremadon de esprimo en respondo al SR9011.Kolesterolo 7α-hidroksilazo (Cyp7a1) kaj sterolresponda elemento liganta proteino (Srepf1) genoj ankaŭ pruviĝis respondi al REV-ERB kaj estis doz-depende inhibiciitaj kun kreskantaj kvantoj de SR9011.Post 12 tagoj en D:D kondiĉoj, musoj estis injektitaj per ununura dozo de SR9011 aŭ veturilo ĉe CT6 (pinta esprimo de Rev-erbα).Veturilaj injektoj ne rezultigis interrompon de tagnokta ritma lokomotiva agado.Tamen, administrado de ununura dozo de SR9011 rezultigis perdon de lokomotora agado dum la malhela fazo de la subjektoj.Normala agado revenas al la sekva cirkadia ciklo, kongrua kun drogsenigo de malpli ol 24 horoj.Sub konstantaj malhelaj kondiĉoj, la SR9011-dependa redukto en radkuradkonduto en musoj estis doz-dependa, kaj la potenco (ED50 = 56 mg/kg) estis simila al tiu de SR9011-mediaciita inhibicio de la REV-ERB respondgeno, Srebf1. , en vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].